新药研发上市难、市场需求快速扩张，加上国内深化医改的层层利好，尽管并非一日之功，但本土的新药研发热情四处燃起。在聚焦在靶向抗肿瘤药物研发的今天，国内不少创新型医药企业纷纷开始寻觅适合自身研究发展的最佳“靶点”。

       近日，在由SFDA南方医药经济研究所主办的“第24届全国医药经济信息发布会”上，中国科学院广州生物医药与健康研究院蒋晟博士梳理了国内外抗肿瘤药物的研发发展脉络，并对抗肿瘤药物的研发趋势进行了深入的探讨。

       靶向时代淘金

        据不完全统计，2008年，全球的肿瘤病患数量为1270万，到2030年，这个数字将攀升到2220万。在中国，2008年全球排名前十位的肿瘤病患人数达到234万，是美国的3倍。在部分肿瘤治疗比较领先的国家，肿瘤患者的5年存活率为65％左右，而在中国仅为30%。

       随着现代医学的发展和肿瘤分子机制研究的逐步深入，全球抗肿瘤药研发硕果累累。从美国抗肿瘤药物市场已有数据来看，虽然近几年来美国药物的总销售额增长缓慢，约在2%~5%左右，但抗肿瘤药物市场的年增长率却仍超过10%，尤其是抗肿瘤靶向药物是肿瘤药物增长的主要动力。

       有关统计数据显示，2009年美国的抗肿瘤药物的总销售额（不包括激素和抗激素类药物及抗肿瘤相关疫苗）高达185亿美元，其中抗肿瘤靶向药物销售额达到104亿美元，较2005年翻了一番多。相应地，抗肿瘤靶向药物在总抗肿瘤药物市场中所占份额也从2005年的46%上升到2009年的56%。

       美国的今天可能是中国的明天，我国抗肿瘤靶向药物的发展潜力不可估量。数据显示，2011年中国抗肿瘤药市场规模已经达到145亿元，年增速23%。

       步入靶向治疗时代，竞争日趋激烈。据了解，2012年3月之前FDA批准的酪氨酸激酶抑制剂已达14种。蒋晟指出：“当中，比较重要的是蛋白酶体。最有名的药物是硼替佐米，针对多发性骨髓瘤，这是一个非常好的药物。”

       而自强不息的民族医药工业的创新动力，总是能带给人惊喜。

       就在去年6月，浙江贝达药业开发的埃克替尼获得SFDA批准，用于治疗晚期非小细胞肺癌。这不仅是我国自主研发的首个小分子靶向抗肿瘤药，更是我国药物创新史上的一个成功典范。

       自去年8月上市销售以来，截至去年年末，浙江贝达埃克替尼的销售金额已达7200多万元。到今年2月份，已经突破1个亿，在全国338家医院、2000多例病人中临床使用。从目前的销售状况来看，有机构保守预测，今年该药的销售收入至少能达到2.5亿元。

       据了解，除了埃克替尼外，目前国内已有21种原研的1.1类酪氨酸激酶抑制剂正处于不同的研究阶段。

        而对于肿瘤治疗，“如果在早期发现，病人的存活率很高；但很多肿瘤病人发现时已经到了中晚期，这时由于血管里已经有了肿瘤细胞存在，不可能完全死亡，反而会导致肿瘤迁移到其他地方变成了其他肿瘤，变得特别恶性，生长特别快，这时再做手术几乎是无效的。”蒋晟还谈到，“目前，这个难题还没解决，如果攻克以后，肿瘤将不再是一个恐怖的疾病。”

        竞逐特色研发路

         值得玩味的是，各国专家越来越重视从传统医药中寻求癌症治疗的途径。

       而我国中草药品种多达12000多种，应充分利用这个宝贵资源，更多地从这些天然药物中寻找抗癌药物。近年研究表明，紫杉醇、喜树碱等中国传统医学的抗癌药物，也具有抗血管生成作用，还发现三七、人参、防风、丹参等中药都含有几种能调节血管生成作用的成分，这些发现都表明了天然药物在肿瘤治疗方面具有广阔的应用前景。

       中国科学院上海药物研究所所长丁健研究员就指出：“从天然药物中可以发现大量结构新颖、作用独特的抗癌化合物，它们可以被作为先导化合物来创制新的抗癌药物。”

       据悉，蒋晟及其研究团队已在组蛋白去乙酰化酶抑制剂研究方面取得了重要进展，成功地构建了天然环肽Largazole与组蛋白去乙酰化I型酶的结合模型，以计算机辅助药物设计的方法成功设计合成了一系列全新的环肽。这一研究发现了一批具有细胞水平抑制肿瘤生长活性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，为抗肿瘤候选药物提供了富有前景的药效团模式和先导化合物。

来源：医药经济报   作者：欧慧敏